华东医药携KRASG12D-PROTAC最新研究亮相WCLC
2023年世界肺癌大会(WCLC)于9月9日至12日在新加坡召开,作为肺癌领域的年度盛会,众多重磅研究结果在大会上公布,最新前沿进展令人目不暇接。
本届WCLC大会共设置了22场口头摘要汇报,内容覆盖肺癌多方面的前沿进展。华东医药000963)与来自全球多个国家的专业人士共同探讨肺癌和其他胸部恶性肿瘤的最前沿治疗进展。华东医药KRASG12D-PROTAC研究也在此盛会上精彩亮相。
该研究从分子设计、筛选、有效性、选择性等方面对所研发的PROTAC进行了介绍。该PROTAC分子是一个全新的、拥有完全自主知识产权的分子实体(NCE),能够快速降解不同肿瘤细胞中KRASG12D蛋白,在体内、体外均体现出良好的抗肿瘤活性。华东医药自主研发的KRASG12D-PROTAC有望提供一种新的分子靶向治疗方法,使携带 KRASG12D突变的肿瘤患者受益。
华东医药自主研发了一类可以高效抑制KRASG12D的新型靶头,并在此基础上,通过对E3连接酶配体、Linker及其连接方式、连接位点等方面进行优化,获得了一系列结构新颖、降解强效、选择性优异的KRASG12D-PROTAC,并在多个小鼠模型上显示优异的抗肿瘤活性。
具有强效的肿瘤细胞增殖抑制活性:针对KRASG12D突变的多种细胞株(胰腺癌、结直肠癌、肺癌)的抑制活性达到nM级别。
优异的体内抗肿瘤活性:在携带KRASG12D突变的异种移植瘤小鼠模型中,候选分子QW给药观察到肿瘤消退,同时小鼠没有明显体重变化。
正常情况下,KRAS对细胞生长起重要调节作用,突变型的KRAS蛋白调控异常,持续处于激活状态,使细胞增殖不受控制,进而导致癌症的发生发展。KRAS突变中最常见的突变为G12D突变(41%),存在于多种肿瘤中(约34%的胰腺癌、10-12%的结直肠癌、4%的肺腺癌、11%的胆管癌、5%的子宫内膜癌等),且恶性程度较高、现有治疗手段有限。
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是药物开发新策略,PROTAC可通过循环催化机制实现靶点的持续降解,因此与传统的小分子抑制剂相比,PROTAC药物在活性、选择性、持久性、解决获得性耐药等方面具有显着的优势。
华东医药近年来持续围绕内分泌、自身免疫和肿瘤三大核心治疗领域做深做强,力争打造全球领先的肿瘤创新药物研发平台,通过药物前期开发的新靶点发现、筛选和验证,建立了涵盖靶向小分子化药、ADC、抗体、PROTAC 等超过30项肿瘤创新药产品。未来,华东医药将继续秉承“以科研为基础,以患者为中心”的企业理念,不断开拓创新,为国内外患者提供优质的用药选择。
已有528家主力机构披露2023-06-30报告期持股数据,持仓量总计13.39亿股,占流通A股76.54%
近期的平均成本为39.74元。空头行情中,目前正处于反弹阶段,投资者可适当关注。该公司运营状况良好,多数机构认为该股长期投资价值较高。
限售解禁:解禁167.4万股(预计值),占总股本比例0.10%,股份类型:股权激励限售股份。(本次数据根据公告推理而来,实际情况以上市公司公告为准)
限售解禁:解禁125.6万股(预计值),占总股本比例0.07%,股份类型:股权激励限售股份。(本次数据根据公告推理而来,实际情况以上市公司公告为准)
限售解禁:解禁125.6万股(预计值),占总股本比例0.07%,股份类型:股权激励限售股份。(本次数据根据公告推理而来,实际情况以上市公司公告为准)